达普司他(Daprodustat)是一种新式口服缺氧携带因子脯氨酰羟化酶扼制剂(HIF-PHI)，由葛兰素史克(GSK)公司成就现金足球外盘app平台，商品名为Jesduvroq。
该药物于2020年6月在日本初次获批上市，2023年2月获取好意思国FDA批准，用于颐养袭取透析至少4个月的成东谈主慢性肾病(CKD)关连贫血。
化学特色：化学称号：N-[(1,3-二环己基六氢-2,4,6-三氧代-5-密啶基)羰基]甘氨酸
分子式：C19H27N3O6
分子量：393.43
规格：1mg、2mg、4mg、6mg、8mg片剂
张开剩余81%作用机制达普司他通过可逆性扼制脯氨酰羟化酶(PHD1、PHD2和PHD3)的活性，踏实缺氧携带因子(HIF)。HIF的踏实和核累积可导致HIF响应基因(包括促红细胞生成素)的转录加多，从而促进内源性促红细胞生成素(EPO)生成，同期改善铁代谢和摆布，最终刺激红细胞生成。
这种机制模拟了东谈主体在低氧环境下当然产生的促红细胞生成响应，是一种改造的颐养理念。与传统的促红细胞生成素(ESA)颐养比拟，达普司他不仅能促进EPO生成，还能同步改善铁代谢，克服传统ESA颐养中的功能性缺铁问题。
临床磋议关节临床进修(ASCEND技俩)
葛兰素史克公司开展了5项3期临床进修(ASCEND技俩)，评估达普司他在慢性肾病贫血患者中的疗效和安全性：
ASCEND-D磋议：针对透析依赖的CKD贫血患者
纳入2964名患者
后果清楚达普司他组血红卵白水平在基线到第28周直至第52周的平均变化为0.28±0.02g/dL，与ESA组(0.10±0.02g/dL)比拟相反显赫(0.18 g/dL, 95%CI 0.12-0.24)
主要心血管不良事件(MACE)风险达到非劣效性表率
ASCEND-ND磋议：针对非透析依赖的CKD贫血患者
纳入3872名患者
后果清楚达普司他组血红卵白水平保管在方案范畴内(10-11.5 g/dL)
但在非透析依赖东谈主群中可能加多急性肾损害(AKI)风险
合适症批准用于颐养袭取透析至少4个月的成东谈主慢性肾病(CKD)关连贫血
使用限制：
尚未评释能改善生存质地、缓解疲钝
不适用于需要立即矫正贫血的患者
不适用于未袭取透析的CKD贫血患者
用法用量推选肇端剂量：
未袭取ESA颐养的患者：
血红卵白<9g/dL：4mg，逐日一次
血红卵白9-10g/dL：2mg，逐日一次
血红卵白>10g/dL：1mg，逐日一次
从ESA换取的患者：频繁4mg，逐日一次
剂量调整：
中度肝功能不全或同期服用中度CYP2C8扼制剂：将运行剂量减少1/2
严重肝功能损害患者禁用
颐养技能需依期监测血红卵白水平
不良响应常见不良响应
高血压
血栓性血行状件(可能致命)
腹痛
头晕
过敏响应
禁忌症同期使用强效CYP2C8扼制剂(如吉非贝皆)
未戒指的高血压
脱手颐养前3个月内有心肌梗死、脑血行状件或急性冠状动脉概述征病史
非凡忽闪事项需密切监测血压
有心力穷乏病史者入院风险加多
有胃肠谈胡闹病史、消化性溃疡病史、同期使用会加多胃肠谈出血风险药物的患者需严慎
临床应用指南现在中国尚未发布有利的达普司他临床应用指南，但已有关连颐养提出：关于透析患者贫血颐养，需凭证血红卵白水平调整剂量。
颐养脱手后，前2周每2周监测一次血红卵白水平，之后每4周一次
需评估铁储备和肝功能，必要时补充铁剂
转头达普司他动作巨匠首个获批的HIF-PHI类药物，为慢性肾病贫血患者提供了新的颐养采用。其口服给药阵势擢升了患者驯从性，且疗效与传统打针用促红细胞生成素特别。然则，该药物在非透析患者中的安全性仍需进一步评估，绝顶是心血行状件和急性肾损害风险。
跟着中国慢性肾病贫血颐养需求的增长，该药物往日在中国的上市将为患者提供更多颐养采用。临床医师和患者需密切体恤该药物的审批发扬和临床应用指南的发布，以确保安全有用地使用这一改造药物。
香港登越药业温馨教唆：本文旨在先容医药健康磋议现金足球外盘app平台，不作任何用药依据，具体用药指引，请盘问主治医师。
发布于：广东省